Неконкурентное ингибирование вызывается веществами, которые не имеют структурной родства (сходства) с субстратом и связываются с каталитическими группами активного центра и участков, расположенных вне активным центром. Такое присоединение ингибитора к ферменту меняет конфигурацию активного центра, подавляет его взаимодействие с субстратом. В неконкурентных ингибиторов предстоит много различных веществ, например соли тяжелых металлов (серебра, ртути, свинца, кадмия, меди), соединения Арсению, фосфороорганические вещества, алкилувальни вещества, йодацетат, цианиды, окись углерода, сероводород. Конкретные механизмы действия каждого из названных ингибиторов будут разными. Так, в основе ингибирующего действия солей тяжелых металлов лежит способность их блокировать SH-группы каталитического центра ферментов; цианиды прочно соединяются с Fe3 + каталитического центра геминовых фермента цитохромоксидазы, что завершает процесс биологического окисления с образованием воды. Такое ингибирование исключает дыхательную цепь и клетка погибает. Йодацетат как ингибитор взаимодействует с SH-группами фермента, образуя с ним ковалентную соединение, что приводит к исключению фермента. Окись углерода СО является ингибитором преимущественно тех ферментов, в составе которых есть железо или медь. Высокую ингибирующее активность проявляют так называемые фосфороорганические вещества. Среди них встречаются такие, которые применяются в практической медицине, сельском хозяйстве для борьбы с вредителями, а некоторые — как боевые отравляющие вещества (табун, зарин). Эти ингибиторы образуют с ферментами комплексы, которые не имеют каталитического действия. Фосфороорганические ингибиторы тормозят действие протеаз (трипсина, химотрипсина), эстераз, в частности ацетилхолинэстеразы, что катализирует распад ацетилхолина. В результате действия фосфорорганических ингибиторов будет накапливаться ацетилхолин, что проявляется нарушением функции нервной системы.
Конкурентные и много неконкурентных ингибиторов относятся к так называемым обратным факторов, поскольку они образуют с ферментами неустойчивый комплекс, то есть тормозят реакции без значительных изменений в структуре фермента. Те ингибиторы, которые вступают в реакции с ферментами и образуют с ними прочные соединения за счет ковалентных связей, вызывают необратимое торможение. Важное место среди неконкурентных обратных ингибиторов занимают промежуточные продукты метаболизма. Они способны обратно связываться со специфическими участками на поверхности некоторых аллостерических ферментов и изменять активность их каталитического центра.
Ингибирования продуктами реакции
Продукт реакции нередко по своей структуре подобен субстрата. Поэтому, накапливаясь, такой продукт может вести себя как конкурентный ингибитор фермента. Этот процесс может выполнять регуляторную функцию, так накопления избытка образованного продукта приводит к торможению его образования.
Ингибирования избытком субстрата
Наличие в инкубационном среде чрезмерно высоких концентраций субстрата вызывает торможение реакции. В этих условиях кривая Михаэлиса проявляет тенденцию к снижению. Понять такое ингибирование можно, предположив, что молекулы субстрата через взаимные помехи способны занимать неправильные положения в активном центре фермента, препятствующего нормальному протеканию реакции.
генетическое ингибирование
Генетическое ингибирование осуществляется путем подавления образования фермента на генетическом уровне. Генетическое торможения наступает тогда, когда исчезает потребность в определенных ферментов. Например, в процессе эволюции у человека исчезли ферменты, синтезирующие вещества, содержащиеся в достаточном количестве в продуктах питания: некоторые аминокислоты, витамины С, В1, В2 и тому подобное.
Сочинение по литературе на тему: Неконкурентное ингибирование
Неконкурентное ингибирование